精油作为抗细菌、抗真菌和抗病毒剂广泛用于化妆品、制药、医疗和食品工业。与传统使用的合成材料相比，精油可能更适合作为安全、高效的渗透促进剂，以促进外用药物经皮吸收。

本文综述了精油在经皮给药系统中作为皮肤渗透促进剂的作用，还分析了它们穿透皮肤的机制及其毒性。

“影响经皮渗透的一个重要因素是皮肤的结构。活性化合物穿透皮肤的主要限制是克服最外层的角质层（SC）。SC作为一种限速的亲脂性屏障，阻止化学和生物毒素的吸收以及经皮失水。

活性化合物穿过SC只有几种可能的途径，包括细胞间途径、跨细胞途径和细胞内途径（详见下文描述）。

而细胞间途径被广泛认为是大多数药物渗透的主要途径。

确切来讲，极性、分子量(< 500 Da)、制剂中活性物质的浓度、分子的油水分配系数以及制剂的组成都会显著影响它们对皮肤的渗透。

因此，只有少数具有特定物理化学性质的分子能够充分穿过皮肤。幸运的是，精油正是其中的“少数”。

小编再多讲一点：

关于角质层的结构有“砖墙理论”之说。通俗来讲，可将角质层的细胞比喻为“砖”，而胞间脂质即为砌墙所需的“水泥”。如此一来，角质层形成人体的一道天然屏障，阻止“外来物质”（病菌、毒素及有害物质）入侵。

（图片源于网络）

而药物（也包含其他活性物质）透皮吸收，主要有三种途径：

①细胞间途径。主要针对亲脂性（脂溶性）化合物，这些化合物易溶于细胞间脂质双分子层的疏水区，从而绕开角质细胞，穿过皮肤。

②跨细胞途径。通过皮肤附属器官（如毛囊、皮脂腺、汗腺）吸收。

③细胞内途径。少量物质可直接“出入”角质细胞，“不走弯路、横冲直撞”，最终也可能穿透皮肤进入血液循环。

精油作为脂溶性、小分子物质，在透皮吸收方面具有绝对优势，因为它可通过细胞间途径“轻而易举”地穿过皮肤屏障。

（图片源于网络）

渗透促进剂是一种通过降低SC的屏障阻力而不损伤活细胞来增加药物在皮肤中扩散率的药物。

理想情况下，渗透促进剂应具备以下特性：药理惰性、无刺激性、无毒、无过敏性、与药物相容、具有良好的溶剂特性、无嗅、无味、无色、廉价、不显示体液、电解质和其他内源性物质的损失、易于从皮肤上去除并快速恢复到其天然屏障。

精油及其成分已被广泛研究作为亲水性和疏水性药物的安全和合适的皮肤渗透促进剂，其作用机制主要基于：

1) 扰动角质层中角质细胞之间高度有序的细胞间脂质结构。

2) 与蛋白质的胞间结构域相互作用，诱导其构象改变，使SC更易渗透。

3) 增加药物分配。

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目前，精油已被证明能促进一系列不同药物的透皮吸收，包括：5-FU、布洛芬、氨茶碱、对氨基苯甲酸、盐酸拉贝洛尔、氟比洛芬、吡罗昔康、盐酸曲唑酮、雌二醇、酮康唑、氯己定二葡萄糖酸盐、尼群地平、双氯芬酸钠、吲哚美辛、苯甲酸和卡维地洛。

在应用于皮肤后，精油及其成分迅速代谢，并迅速排出体外，不容易在机体内积累。表明精油可以做为安全的渗透促进剂来使用。